«Небиволол»: инструкция по применению, показания, дозировка, побочные действия, противопоказания, аналоги

Небиволол – препарат, относящийся к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Средство применяется для лечения патологий сердечнососудистой системы. Нередко применяется в составе комплексной терапии для лечения артериальной гипертензии. Препарат имеет показания и противопоказания к применению. Нередко на фоне приема состава у пациентов проявляются побочные реакции. Прием средства следует согласовывать с врачом. превышать допустимые дозировки – не следует.

О препарате

Согласно инструкции по применению, «Небиволол» назначается отдельно либо в комбинации с другими медикаментами для терапии высокого давления. Средство является бета-блокатором и работает посредством расслабления кровеносных сосудов, а также замедления ритма сердца. Улучшает кровообращение и понижает АД.

Высокое давление может приводить к повреждениям мозга, сердца, сосудов и прочих органов, что может вызывать инфаркт, инсульт, недостаточность почек, потерю зрения и так далее. Помимо приема лекарства таким пациентам требуется диета с низким содержанием соли и жира, поддержка здорового веса наряду с ежедневными физическими упражнениями, по крайней мере, в течение тридцати минут, не менее важен отказ от курения и алкоголя.

«Эгилок»

Этот препарат представлен в продаже таблетками по 25, 50 и 100 мг действующего вещества. Упаковка содержит 30-60 таблеток. Ориентировочная стоимость препарата – 100-200 рублей. Конкретная цена зависит от концентрации действующего вещества и числа таблеток.

Средство показало себя эффективным против гипертензии. Может использоваться в комбинации с другими препаратами, но эффективно и как монотерапия. При приеме медикамента уменьшается риск коронарной, сосудистой смерти, проходят проявления стенокардии. Хорошие результаты показывает в качестве меры против проявления ангины. Средство нормализует сердечный ритм и позволяет устранить нарушения деятельности сердца. Используется в качестве эффективной меры против мигрени.

Применяют «Эгилок» по следующей схеме: начинают с небольшого количества и постепенно наращивают объемы. В сутки нельзя выпивать более 200 мг. Обычно средство используют вечером, утром. Каждая доза – 25 или 50 мг. При стенокардии препарат могут назначить принимать в сутки три раза. Дозу в 200 мг врачи могут назначить, если диагностирован гипертиреоз. Очень осторожно следует использовать медикамент (а по возможности и вовсе исключить его), если необходимо лечить беременную женщину, кормящую, а также ребенка до 18 лет.

Состав, форма выпуска

Как указывает инструкция по применению к «Небивололу», одна пилюля препарата содержит в себе активный компонент гидрохлорид небиволола в дозировке 5 миллиграмм. Дополнительными ингредиентами служат моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат. Форма выпуска — таблетки, которые помещаются по десять штук в ячейковые контурные упаковки. В одной пачке поставляется по три блистера.

Какова фармакологическая группа «Небиволола»? Он относится к категории селективных бета1-адреноблокаторов.

Стоит упомянуть и о выпускается венгерским фармацевтическим (Венгрия).

Описание и состав

Небиволол – препарат, предназначенный для перорального приема. Таблетки имеют белый или почти белый цвет. На одной стороне элемента располагается фаска.

Действующим веществом лекарственного средства выступает небиволол.

Перечень вспомогательных компонентов можно представить в следующем виде:

• стеарат магния;
• кукурузный крахмал;
• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• гипролоза;
• кроскармеллоза натрия;
• полисорбат;
• диоксид кремния коллоидный.

Активный компонент обладает антигипертензивным и антиаритмическим действием, обладает способностью уменьшать частоту сердечных сокращений, снижает показатели артериального давления в состоянии покоя и после выполнения некоторых физических упражнений.

Фармакологическое действие

Итак, как уже известно, лекарство «Небиволол» относится к селективным адреноблокаторам, он обладает вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола. Последний является высокоселективным и конкурентным блокатором адренорецепторов. L-небиволол может оказывать мягкое сосудорасширяющее воздействие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующих факторов из эндотелия сосудов.

«Небиволол» снижает давление и частоту сокращений сердца в состоянии покоя, а также при нагрузках, уменьшает конечный диастолический показатель, улучшает диастолическую функцию, увеличивает фракцию выброса, а также вызывает антиангинальный эффект у больных ишемией.

Гипотензивное воздействие обусловлено минимизацией активности ренин-ангиотензиновой системы (не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Антиаритмический эффект обусловлен подавлением патологического сердечного автоматизма сердца и замедлением показателей AV-проводимости. Стабильное гипотензивное воздействие развивается, как правило, через две недели регулярного использования препарата, а в ряде случаев спустя четыре недели, стабильный эффект отмечается через один или максимум два месяца.

Небиволол и пиво

Небиволол и пиво несовместимы. Это кардиоселективный бета-адреноблокатор. Лекарство запрещено употреблять с пивом и другими алкогольными напитками.

Это приведет к обострению основного заболевания, ухудшению самочувствия человека, повышенному риску гипертонического криза из-за скачков артериального давления. Может произойти инфаркт вследствие нарушения тока крови к сердечной мышце.

Когда пациент постоянно употребляет пиво и препарат, происходит повышенная нагрузка на печень, орган воспаляется, повышаются печеночные трансаминазы. Если средство не отменить, паренхима начнет замещаться соединительной тканью.

Фармакокинетика

В соответствии с инструкцией по применению к «Небивололу» после приема активный компонент быстро абсорбируется из системы пищеварения. Употребление продуктов на абсорбцию не влияет. Биологическая доступность составляет в среднем двенадцать процентов у лиц с быстрым метаболизмом. В кровяной плазме оба энантиомера связываются преимущественно с альбумином. D-небиволол связывается с белками плазмы на девяносто восемь процентов, а L-небиволол — на девяносто семь.

Метаболизируется «Небиволол», инструкция по применению которого представлена статье, посредством ароматического и ациклического гидроксилирования, а также за счет частичного деалкилирования. Выводится лекарство почками и посредством кишечника.

Что делать при возникновении ухудшении состояния?

При обнаружении хотя бы малейших негативных отклонений необходимо предпринять должные меры. В противном случае состояние может ухудшиться еще сильнее.

В первую очередь нужно отказаться от дальнейшего распития алкоголя. Это должно приостановить рост симптоматики или замедлить его.

По возможности необходимо вызвать рвоту и прочистить желудок. Алкоголь всасывается достаточно медленно, и даже после окончания употребления он в большом количестве содержится в пищеварительном мешке.

Чистка предотвращает дальнейшее всасывание, а, следовательно, опьянение. В последующие 4-5 часов больному нужно употреблять как можно больше чистой воды.

Показания к применению «Небиволола»

Этот препарат принимают в таких случаях:

• На фоне развития артериальной гипертензии.
• При ишемии сердца в целях профилактики приступа стенокардии напряжения.
• При наличии хронической недостаточности сердца (в составе комбинированного лечения).

Но в некоторых ситуациях прием препарата запрещен. Рассмотрим их далее.

Побочные действия и влияние на потенцию

По отзывам большинства людей с сердечно-сосудистыми патологиями, Небиволол переносится хорошо. Крайне редко препарат может вызвать ухудшение в самочувствии.

Как правило, это наблюдается при игнорировании противопоказаний, приеме таблеток при наличии гиперчувствительности к основному и (или) вспомогательным компонентам.

Производитель предупреждает о наличии таких вероятных побочных эффектов на фоне терапии Небивололом:

• брадикардия, аритмия, гипотензия;
• подташнивание, запор, понос;
• головокружение, цефалгия;
• отек нижних конечностей, парестезии;
• одышка, бронхоспазм;
• кожный зуд, высыпания и прочие аллергические проявления;
• ухудшение зрения;
• сонливость, бессонница, быстрая утомляемость.

Препарат может негативно влиять на эректильную функцию, вызывать импотенцию у мужчин. Такое побочное действие наблюдается достаточно редко.

Противопоказания

У рассматриваемого медикамента «Небиволол» противопоказания следующие:

• Наличие у пациента острой недостаточности сердца либо хронической в стадии декомпенсации (в этом случае требуется внутривенное введение препаратов, которые обладают положительным инотропным воздействием).
• Присутствие выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90 миллиметров).
• Синоатриальная блокада наряду с брадикардией (при частоте сокращений сердца менее шестидесяти ударов в минуту).
• На фоне возникновения кардиогенного шока.
• При феохромоцитоме (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов).
• При метаболическом ацидозе.
• В случае выраженных нарушений функции печени.
• При наличии бронхиальных спазмов и астмы в анамнезе.
• Тяжелое облитерирующее заболевание периферических сосудов (в виде перемежающейся хромоты, синдрома Рейно).
• Наличие миастении или депрессии.
• В детском и подростковом возрасте до восемнадцати лет.
• При повышенной чувствительности к активному компоненту лекарства.

Это обязательно нужно учитывать перед назначением.

Передозировка

Вследствие передозировки Небиволола могут развиться такие последствия (указаны в официальной инструкции):

1. Бронхоспазмы.
2. Обострения бронхиальной астмы.
3. Гипотензия.
4. Замедление ЧСС.
5. Недостаточность функций миокарда в острых формах.

Методы лечения:

• назначения сорбентов и слабительных лекарств;
• промывания желудка;
• введение Атропина, Изопреналина, Глюкагона;
• переливания крови (в тяжелых формах);
• ИВЛ (в тяжелых формах).

Инструкция по применению

«Небиволол» принимается перорально. Таблетки можно пить вне зависимости от приема пищи. Рекомендуют использовать этот препарат в одно и то же время. Суточную дозировку лекарства, как правило, назначают на однократный прием. Продолжительность лечения, а также количество активного вещества определяется врачом.

Взрослым при наличии эссенциальной формы гипертензии, как правило, рекомендуют принимать по 5 миллиграмм «Небиволола» в сутки. В том случае, если спустя четыре недели после начала лечения препаратом контроль давления будет недостаточен, тогда назначается дополнительная терапия, рекомендуется в том числе сочетанный прием в стандартной суточной дозировке с «Гидрохлоротиазидом» в количестве 25 миллиграмм.

Пациентам, страдающим недостаточностью почек, и лицам в пожилом возрасте, согласно инструкции, надо пить «Небиволол» в дозировке 2,5 миллиграмма в сутки. На фоне недостаточно выраженного терапевтического эффекта спустя три недели после начала лечения объем лекарства можно увеличивать до 5 миллиграмм.

Взрослым пациентам при хронической недостаточности сердца этот медикамент прописывают в начальной дозе 1,25 миллиграмма. При условии хорошей переносимости данную норму увеличивают в два раза каждые три недели до достижения 10 миллиграмм. В течение двух часов после употребления увеличенной дозировки следует проконтролировать клиническое состояние. На фоне развития нежелательных эффектов, а также в случае ухудшения состояния пациента дозировку понижают либо о вовсе. При необходимости отмены объем лекарства нужно снижать постепенно, так как резкий отказ от него может приводить к временному усилению симптоматики сердечной недостаточности.

Дозировка

Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента. В учет берутся возраст, половая принадлежность, вес и рост больного, его общее состояние здоровья, выраженность патологической симптоматики

Также стоит обращать внимание на скорость протекания метаболических процессов

Людям с замедленным обменном веществ рекомендуется использовать более низкие дозировки. На подбор оптимального суточного количества небиволола гидрохлорида, влияет и прохождение лечения препаратами из других медикаментозных групп.

Взрослым для терапии гипертонической болезни, как правило, назначают по 0,5-1 таблетке в сутки. Если спустя пару недель нужный эффект не развивается, то дозировку повышают до 10 мг в день. Людям в возрасте от 65 лет стоит начинать лечение с половины таблетки препарата.

При необходимости и хорошей переносимости дозу спустя время увеличивают в два раза. Для терапии сердечной недостаточности хронического течения, препарат начинают принимать с 1/4 таблетки. Далее дозировку можно повышать каждые 2-3 недели. Максимально в сутки разрешается пить 10 мг небиволола гидрохлорида.

Важно не превышать допустимую дозу, это может привести к появлению таких нежелательных симптомов:

• выраженная гипотензия;
• тяжелая брадикардия;
• одышка;
• потеря сознания;
• шок.

Для купирования состояния передозировки используют симптоматическое лечение.

Побочные эффекты от применения средства

Рассматриваемый препарат способен провоцировать у пациентов различные нежелательные реакции, например:

• Нервная система может отреагировать головной болью, головокружением, чувством усталости, парестезией, депрессией, снижением способности к концентрации внимания, сонливостью. Помимо этого возможна бессонница наряду с кошмарными сновидениями, очень редко бывают обмороки и галлюцинации.
• Пищеварительный тракт порой отвечает на использование описываемого медикамента тошнотой, запорами, диареей, сухостью во рту, метеоризмом, рвотой.
• Сердечно-сосудистая система реагирует брадикардией, ортостатической гипотензией, одышкой, отеками, острой недостаточностью органа, AV-блокадой, синдромом Рейно и кардиалгией. Какие еще побочные действия «Небиволола» возможны?
• Кожа порой покрывается сыпью эритематозного характера, возможен зуд, крайне редко наблюдается усугубление псориаза.
• К аллергическим реакциям в отдельных случаях относится ангионевротический отек.
• К прочим побочным эффектам причисляются бронхиальные спазмы и сухость глаз.

Меры предосторожности

Необходимо знать определенную информацию о медикаменте, чтобы не допустить развития неблагоприятных осложнений или побочных реакций. Основные меры предосторожности:

• Небиволол нельзя прекращать принимать внезапно, рекомендуется медленно снижать дозировку, чтобы избежать развития рикошетного синдром;
• Небиволол следует прекратить принимать за 24 часа до запланированной операции. Анестезиолог должен быть проинформирован о потреблении препарата;
• Небиволол может повысить чувствительность к аллергенным агентам и тяжесть аллергических реакций;
• Препарат нельзя комбинировать с алкоголем, потому что он усиливает гипотонический эффект небиволола;
• Если частота пульса падает ниже 50-55 ударов в минуту, дозировка препарата должна быть уменьшена врачом;
• В начале лечения миокардиальной недостаточности с небивололом пациент должен проходить регулярные осмотры у лечащего кардиолога;
• Скорость психомоторных реакций может быть уменьшена. При движении и управлении машинами следует проявлять особую осторожность.

Выраженная брадикардия, выявленная на электрокардиографии

Совет! В ряде случаев развивалась аллергия на небиволол или компоненты препарата. Очень редко это становилось причиной анафилактического шока – летальной аллергической реакции. При появлении любых признаков сильной аллергии (гиперемия кожных покровов, паническая атака, отека горла или лица, одышки) необходимо в срочном порядке вызвать скорую помощь или посетить медпункт.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с антиаритмическими медикаментами, например с «Амиодароном», вероятно усиление инотропного отрицательного воздействия наряду с угнетением AV-проводимости. При сочетанном применении с блокаторами кальциевого канала («Верапамил» и «Дилтиазем») повышается инотропный эффект.

При внутривенном введении «Верапамила» на фоне использования «Небиволола» есть угроза остановки сердца (в связи с этим одновременный прием противопоказан). При сочетанном использовании «Небиволола» с гипотензивными лекарствами, с «Нитроглицерином» либо с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие выраженной артериальной гипотензии (особая осторожность требуется при комбинации с «Празозином»).

В случае одновременного применения с симпатомиметиками может подавляться фармакологическая активность рассматриваемого медикамента. При параллельном использовании со средствами для наркоза вероятно подавление рефлекторной тахикардии наряду с повышением риска развития гипотензии. На фоне параллельного сочетания с трициклическими антидепрессантами, а кроме того, с барбитуратами либо с производными фенотиазина не исключено усиление антигипертензивного воздействия таблеток «Небиволол».

При комбинированном лечении с «Циметидином» вероятно повышение концентрации описываемого лекарства в плазме крови. Параллельное использование с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, или прочими средствами, которые биологически трансформируются с участием изофермента CYP2D6, возрастает кон в крови, а его метаболизм замедляется, что может повысить риски развития брадикардии. При совместной терапии с инсулином и гипогликемическими препаратами для приема внутрь может маскироваться симптоматика гипогликемии.

Возможно ли употребление алкогольных напитков в период применения Небилета

Когда вместе применяется Небиволол и алкоголь, чаще всего в организме возникают серьезные нарушения. То есть присутствующие в них вещества, воздействуя друг на друга, не превращаются в опасный яд. Однако их одновременное применение все-таки настоятельно не рекомендовано.

Взаимодействие этих средств тестировалось в условиях, когда подопытный в дополнении к указанному препарату применил еще два других средства: Фуросемид и Гидрохлортиазид. После употребления одной дозы спиртного никаких существенных изменений в организме не возникло. То же самое касается и самочувствия.

Для справки: одна доза спиртного выглядит так:

• 355 миллилитров пива, крепостью 5 градусов;
• 250 миллилитра крепленного эля (7% об.);
• вино 12% об. – 150 миллилитров;
• бренди (коньяк) и водка – 45 миллилитров.

Приведенные объемы вызывает среднюю степень опьянения у людей, чья масса тела равняется 60 килограммам.[ads-mob-1]

Особые указания по использованию

С большой осторожностью необходимо применять лекарство «Небиволол» пациентам с недостаточностью почек, диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими патологиями в анамнезе, псориазом, AV-блокадой первой степени, стенокардией, а также тем, кто находится в возрасте старше семидесяти пяти лет. Отмена бета-адреноблокаторов должна проводиться постепенно, в течение десяти дней (до двух недель у пациентов с ишемией). В начале терапии следует ежедневно контролировать давление и частоту сердечных сокращений.

Стоит отметить, что эффективность бета-адреноблокаторов среди курильщиков несколько ниже, чем у некурящих. Таблетки «Небиволол» не оказывают влияния на количество глюкозы у пациентов с диабетом, правда, под воздействием этого лекарства могут оказываться замаскированными некоторые признаки гипогликемии (речь идет о тахикардии, учащенном сердцебиении), вызванные применением гипогликемических лекарств.

При наличии необходимости использования препарата среди пациентов, страдающих псориазом, необходимо тщательно оценивать ожидаемую пользу лечения и возможные риски обострения этой патологии. Бета-адреноблокаторы рекомендуется с особой осторожностью применять в случае повышенной функции щитовидки, в связи с тем что под их влиянием тахикардия может быть нивелирована. «Небиволол» способен усиливать симптоматику нарушения периферической системы кровообращения.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны учитывать то, что на фоне использования бета-адреноблокаторов не исключается снижение продуцирования слезной жидкости. При проведении хирургического вмешательства следует анестезиолога заранее предупредить о том, что больной принимает этот препарат.

Контроль глюкозы в кровяной плазме необходимо проводить раз в четыре месяца (у больных диабетом). Контроль лабораторных показателей функций почек также необходим, его желательно осуществлять хотя бы раз в полгода. Детям это лекарство не рекомендуется. Стоит упомянуть о том, что препарат «Небиволол», инструкцию по применению которого необходимо изучить перед приемом, не влияет на психомоторные реакции. Но на фоне употребления этого медикамента порой возможно головокружение наряду с чувством усталости, поэтому пациентам, которые пьют данное лекарство, следует все же воздерживаться от занятий, связанных с опасными видами деятельности.

Здоровье феникса

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Содержание статьи:

Регистрационный номер:

ЛП 001208-151111

Торговое название: Небиволол -Тева

Международное непатентованное название:

небиволол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав В 1 таблетке содержится: активное вещество небиволол (небиволола гидрохлорид) 5,00 (5,45) мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142,21мг, крахмал кукурузный 46,00 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,10 мг, гипромеллоза-Е15 4,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,69 мг, магния стеарат 1,15 мг.

Описание Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ12

Фармакологические свойства Фармакодинамика Кардиоселективный бета-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
• L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнафузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атрио-вентрикулярной (AV) проводимости. Фармакокинетика После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от активности изофермента CYP2D6. Биодоступность небиволола колеблется от 12% у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 до 96% у пациентов с низкой активностью CYP2D6. У здоровых пациентов с экстенсивным метаболизмом небиволола, неизмененная средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) составляла 1,48 нг/мл и достигалась через 1 час после однократного приема небиволола внутрь в дозе 5 мг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляла 7,76 нг*ч/мл. У пациентов с эссенциальной гипертензией показатели Сmax для D- и L-небиволола и их гидроксилированных метаболитов составили 7,3 и 13,1 нг/мл и были достигнуты через 2,5 и 2,6 часов соответственно после однократного приема внутрь небиволола в дозе 5 мг. Соответствующие показатели AUC24 составили 65 и 109 нг*ч/мл. Равновесная концентрация (Css) небиволола в плазме крови у большинства пациентов (с высокой активностью изофермента CYP2D6) достигается в течение 24 ч, a Css для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Сmax в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Оба изомера небиволола в высокой степени связываются с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Связывание с белками плазмы на 98,1% для D-небиволола и 97,9% для L-небиволола. Плазменные концентрации пропорциональны дозе в интервале от 1 мг до 30 мг небиволола. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 период полувыведения (Т1/2) небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 — в 3-5 раз выше. У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляют в среднем 24 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 — в 2 раза выше. Как оказалось, более низкие концентрации неизмененного небиволола у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 компенсируются более интенсивным образованием активных гидроксилированных метаболитов, что свидетельствует о незначительных различиях в клинических эффектах небиволола у данных категорий пациентов. Фармакокинетика небиволола не зависит от возраста и от пола пациентов. Показания к применению
• Эссенциальная гипертензия.
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 65 лет. Противопоказания Повышенная чувствительность к небивололу и другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации; синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду (без кардиостимулятора); атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); бронхоспазм в анамнезе и бронхиальная астма; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала терапии); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); тяжелые нарушения периферического кровообращения («перемежающая хромота», синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет. С осторожностью Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), хроническая обструктивная болезнь легких, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала; пожилой возраст старше 65 лет, сахарный диабет, псориаз, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, нарушения функции печени. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небиволол -Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небиволол -Тева в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы Внутрь, запивая необходимым количеством воды (100 мл), в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи. Эссенциалъная гипертензия. Начальная доза по 5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости можно увеличить дозу до 10 мг в сутки. Хроническая сердечная недостаточность. Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и, основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 — 2,5 мг (1/4 таблетки — 1/2 таблетки) препарата Небиволол -Тева 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки -1 таблетка) препарата Небиволол -Тева, а затем — до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол -Тева 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол -Тева или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде). У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза по 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки. При КК менее 20 мл/мин и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. У пожилых пациентов начальная доза по 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки. Побочное действие Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечасто — брадикардия, усугубление течения ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, периферические отеки. Со стороны нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии; нечасто — «кошмарные сновидения», снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия; очень редко -галлюцинации, обморок. Со стороны органов чувств: нечасто — ослабление зрения. Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм, ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, диарея; нечасто — рвота, метеоризм. Со стороны кожных покровов: очень редко — обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз. Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко — ангионевротический отек. Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция. Передозировка Отсутствуют данные о случаях передозировки небиволола. Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий. Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного (в/в) введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-ацренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина. Существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда. Повышается риск развития желудочковой артимии, особенно по типу «пируэт». Снижение сократительной функции сердца и замедление атриовентрикулярной проводимости возникает при сочетании с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. В/в введение верапамила/дилтиазема на фоне бета-адреноблокаторов приводит к снижению АД, атривентрикулярной блокаде и остановке сердца. Гипотензивные препараты (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) могут привести к снижению сердечной деятельности за счет снижения симпатической активности (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, симптомы вазодилатации). Амиодарон в сочетании с небивололом может способствовать увеличению степени атриовентрикулярной блокады. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии; в отношении блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательнее действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами клинически значимого взаимодействия не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения. Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. Особые указания Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней. Лечение ХСН препаратом Небиволол -Тева проводят на фоне стабильных показателей гемодинамики, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Препарат Небиволол -Тева может безопасно применяться для терапии ХСН вместе с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II. В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол -Тева может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные приемом гипогликемических препаратов. При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При планировании хирургических вмешательств следует предупредить врача/анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы должны быть отменены не менее чем за 24 часа до начала подготовки к анестезии. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. При применении препарата Небиволол -Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов). При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Небиволол -Тева. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Небиволол -Тева при развитии депрессии. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов с сахарным диабетом). Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста). Влияние на способность к управлению транспортом и работе с техникой Какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами на фоне приема небиволола не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки 5 мг. По 7 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
  

  Производитель:

  Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия. Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

Применение медикамента на фоне беременности

Использование рассматриваемого медикамента при беременности возможно только на основании строгих показаний (в связи с вероятным появлением у новорожденного артериальной гипотензии, брадикардии, гипогликемии либо дыхательного паралича). Прием «Небиволола» требуется прекратить за сорок восемь часов до родов. В ситуациях, когда подобное невозможно, необходимо обеспечивать строгий надзор за младенцем в течение трех суток после рождения.

Узнаем, можно ли принимать алкоголь с «Небиволол» одновременно.

Беременность и лактация

Препарат проникает через плацентарный барьер, может вызвать гипотонию, брадикардию и паралич дыхательного центра у плода. Поэтому его назначают при беременности лишь в исключительных случаях.

Особенно нежелателен Небиволол во II-III триместре беременности. Подобно многим другим липофильным средствам он проникает в грудное молоко. Поэтому прием Небиволола допустим лишь после прекращения лактации.

Хранение

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Препараты от повышенного давления – какие бывают, чем отличаются

Хранение и утилизация данного лекарственного препарата

Держать этот препарат рекомендуется в контейнере, который должен быть плотно закрытым. Важно, чтобы лекарство находилось в месте, которое недоступно для детей. Хранить его требуется при комнатной температуре, подальше от избыточной влаги и тепла. Например, нельзя, чтобы это средство лежало в ванной комнате. Его также запрещается замораживать. Необходимо всегда выбрасывать лекарства, у которых истек срок годности или которые не нужны больше. Желательно поговорить с фармацевтом об их грамотной утилизации.

К чему может привести совместное употребление?

Использование этих веществ одновременно способно вызвать тахикардию или брадикардию.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма и количества выпитого спиртного может развиться острая сердечная недостаточность, в редких случаях – ортостатическая гипотензия.

Также использование этого средства совместно со спиртным может вызвать побочные эффекты или симптомы передозировки. Чаще всего у выпившего больного возникает ощущение тошноты. Он может начать испытывать сильное утомление, головную боль, галлюцинации, спутанность сознания и т.д. В более редких случаях наступает обморок с последующим вхождением в кому. Также фиксировались случаи остановки сердца.

Само опьянение при использовании Небилета возникает значительно стремительнее, а продолжается дольше.

Аналоги медикаментозного средства

Далеко не всегда удается в аптеках найти требуемый препарат, в связи с этим приходится прибегать к применению аналогов. Благодаря расширению фармацевтического рынка медикаментов подобрать похожее лекарство не составляет труда. Какие же препараты могут выступать аналогами «Небиволола»? К синонимам данного средства относятся следующие медикаменты: «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небивололом Канон», «Небикаром», «Небилетом», «Небилонгом» и другие.

Стоит отметить, что каждый из этих препаратов имеет свои положительные и отрицательные свойства. Инструкция по использованию каждого из них предупреждает и о некоторых негативных эффектах. Поэтому определиться с вопросом, какое средство будет лучше, поможет только грамотный, квалифицированный врач. Не стоит применять эти лекарства самостоятельно, не проконсультировавшись с доктором, так как таким образом можно значительно усугубить свое состояние, нанеся вред собственному здоровью.

Российские аналоги Небилета

Обычно гипертоники ищут российские аналоги Небилета. Это объясняется тем, что отечественные препараты стоят гораздо дешевле и практически всегда есть в продаже.

Препарат Бивотенз

Аналоги российского производства:

• Бивотенз компании АТОЛЛ ООО;
• Небиволол фирмы Канонфарма продакшн;
• Небиволол Канон.

По отзывам пациентов и докторов, лучшим отечественным заменителем является медикамент фармацевтической организации Канонфарма продакшн. Лекарство данного производителя отличается высоким качеством, хорошей переносимостью и приемлемой ценой.

Отзывы о данном лекарственном препарате

Надо сказать, что многие пациенты на форумах в интернете активно хвалят этот препарат. «Небиволол», отзывы о котором в основном встречаются положительные, по словам пациентов, помогает вылечиться или, по крайней мере, купирует симптомы патологии у большинства из них. Несмотря на число побочных эффектов, которыми наделен этот препарат, он все же считается одним из базовых инструментов в лечении повышенного давления и недостаточности сердца.

Аналоги «Небиволола», по сообщениям потребителей, кому-то подходят, а кому-то нет, вследствие этого мнения пациентов сильно разнятся. Как отмечают врачи, в рамках выбора заменителя необходимо брать во внимание сопутствующую патологию, которая значительно может ухудшить действие лекарства. Обязательно необходимо учитывать и возраст человека.

Но из всех бета-адреноблокаторов, которые используются кардиологическими больными, на первом месте сегодня находится именно «Небиволол». Отзывы о нем позволяют назвать это средство наиболее эффективным в рамках данной лекарственной группы.

Совместимость Небиволола и алкоголя

Если одновременно употреблять оба вещества, возникают следующие действия для организма человека:

• проникновение лекарства, этанола в ЦНС, что вызывает депрессию, снижение внимания, нарушение сна, галлюцинации;
• снижение лечебного эффекта, так как этанол влияет на почки, вызывая чрезмерное выделение мочи совместно с лекарством;
• токсическое влияние на печень, которая пытается вывести оба вещества из организма, поэтому повреждаются гепатоциты, снижается функция органа;
• ухудшение самочувствия пациента при сердечной недостаточности с высоким риском гибели.

Воздействие на организм человека постепенно увеличивается. Поэтому до появления необратимых последствий пациент должен прекратить употреблять оба вещества.